佐米曲坦手性异构体的环糊精-毛细管区带电泳分离
               以及结合常数和热力学参数的测定

                           庞楠楠 张政祥 刘虎威*
      北京分子科学国家实验室，北京大学化学与分子工程学院， 北京 100871

摘要：佐米曲坦（zolmitriptan）是治疗偏头疼的特效药。环糊精HP-β-CD是一种高效安全生物兼容的药物运输剂，通过络合改善药物的溶解性，稳定性。调整药物和CD的解离平衡可以提高药物生物活性。因此了解络合过程的络合常数和热力学参数，可以改善药物的释放和吸收，从而改变其生物活性。毛细管电泳（CE）实验可以在限定水溶液中进行，测定不引入人为调整，可以反映较真实情况。本研究通过系统的优化条件，包括诸如CD种类和浓度，pH，缓冲液浓度，电压和温度，以及有机溶剂添加的影响，选择相对便宜的HP-β-CD作为手性选择剂，达到了zolmitriptan的CE手性分离并且得到定量曲线。同时测定了zolmitriptan手性异构体和HP-β-CD在不同温度下的络合常数以及热力学参数，研究了Zolmitriptan手性分离机理。

参考文献
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